Metronidazolo: Istruzioni Per L'uso Dell'antibiotico

Il metronidazolo è un antibiotico ad ampio spettro utilizzato in ginecologia e urologia. Il metronidazolo è altamente efficace ed economico, ma allo stesso tempo il farmaco ha una serie di controindicazioni con cui devi familiarizzare.

Il contenuto dell'articolo:

• 1 Azione farmacologica del metronidazolo
• 2 Farmacocinetica
• 3 Indicazioni per l'uso del metronidazolo

• 4 Metodo di somministrazione e dosaggio

  4.1 Sospensione orale

• 5 effetti collaterali
• 6 Istruzioni speciali
• 7 Metronidazolo - Restrizioni d'uso
• 8 Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
• 9 Interazione del metronidazolo con altri farmaci
• 10 Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
• 11 Metronidazolo - Condizioni di conservazione e durata di conservazione

Azione farmacologica del metronidazolo

Farmaco antiprotozoico e antimicrobico derivato dal 5-nitroimidazolo. Il meccanismo d'azione consiste nella riduzione biochimica del gruppo 5-nitro del metronidazolo da parte delle proteine di trasporto intracellulare di microrganismi anaerobici e protozoi. Il ridotto gruppo 5-nitro del metronidazolo interagisce con il DNA della cellula dei microrganismi, inibendo la sintesi dei loro acidi nucleici, che porta alla morte dei batteri.

Attivo contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Nonché anaerobi obbligati Bacteroides spp. (compresi Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella e microrganismi gram-positivi) di alcune buteccae, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La MIC per questi ceppi è 0,125-6,25 μg / ml.

In combinazione con amoxicillina, è attivo contro Helicobacter pylori (l'amoxicillina inibisce lo sviluppo di resistenza al metronidazolo).

I microrganismi aerobi e gli anaerobi facoltativi sono insensibili al metronidazolo, ma in presenza di flora mista (aerobi e anaerobi), il metronidazolo agisce sinergicamente con antibiotici efficaci contro gli aerobi convenzionali.

Aumenta la sensibilità dei tumori alle radiazioni, provoca reazioni simili al disulfiram e stimola i processi riparativi.

Farmacocinetica

Assorbimento - alto (biodisponibilità almeno dell'80%). Ha un'elevata capacità di penetrazione, raggiunge concentrazioni battericide nella maggior parte dei tessuti e fluidi corporei, inclusi polmoni, reni, fegato, pelle, liquido cerebrospinale, cervello, bile, saliva, liquido amniotico, cavità ascessuali, secrezioni vaginali, sperma, latte materno, penetra attraverso barriera ematoencefalica e placentare. Vd negli adulti è di circa 0,55 l / kg, nei neonati - 0,54-0,81 l / kg. La Cmax del farmaco nel sangue varia da 6 a 40 μg / ml, a seconda della dose. Tempo per raggiungere la Cmax - 1-3 ore Legame alle proteine plasmatiche - 10-20%. Nell'organismo, circa il 30-60% del metronidazolo viene metabolizzato per idrossilazione, ossidazione e glucuronidazione.

Metronidazolo. Il principale metabolita (2-ossimetronidazolo) ha anche effetti antiprotozoici e antimicrobici. T1 / 2 con funzionalità epatica normale - 8 ore (da 6 a 12 ore), con danno epatico alcolico - 18 ore (da 10 a 29 ore), nei neonati nati a un'età gestazionale di 28-30 settimane - circa 75 ore, 32-35 settimane - 35 ore, 36-40 settimane - 25 ore Escreto dai reni 60-80% (20% invariato), attraverso l'intestino - 6-15%. Clearance renale - 10,2 ml / min.

In pazienti con funzionalità renale compromessa, dopo somministrazioni ripetute, si può osservare accumulo di mstronidazolo nel siero del sangue (pertanto, in pazienti con grave insufficienza renale, la frequenza di somministrazione deve essere ridotta).

Il metronidazolo ei principali metaboliti vengono rapidamente rimossi dal sangue durante l'emodialisi (T1 / 2 è ridotto a 2,6 ore). Con la dialisi peritoneale, viene escreto in piccole quantità.

Indicazioni per l'uso del metronidazolo

• Infezioni da protozoi: amebiasi extraintestinale, compreso ascesso epatico amebico, amebiasi intestinale (dissenteria amebica), tricomoniasi, giardiasi, balantidiasi, giardiasi, leishmaniosi cutanea, vaginite da trichomonas, uretrite da trichomonas.
• Infezioni causate da Bacteroides spp. (compresi Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infezioni di ossa e articolazioni, infezioni del sistema nervoso centrale, incl. meningite, ascesso cerebrale, endocardite batterica, polmonite, empiema e ascesso polmonare, sepsi.
• Infezioni causate da specie Clostridium spp., Peptococcus e Peptostreptococcus: infezioni della cavità addominale (peritonite, ascesso epatico), infezioni degli organi pelvici (endometrite, ascesso delle tube di Falloppio e delle ovaie, infezioni della volta vaginale).
• Colite pseudomembranosa (associata all'uso di antibiotici).
• Gastrite o ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori.
• Prevenzione delle complicanze postoperatorie (soprattutto interventi sul colon, regione vicino-rettale, apendectomia, interventi ginecologici).
• Radioterapia per pazienti con tumori - come farmaco radiosensibilizzante nei casi in cui la resistenza del tumore è dovuta all'ipossia nelle cellule tumorali.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Dentro e parenterale.

Dentro, durante o dopo i pasti (o con il latte), senza masticare.

Con tricomoniasi - 250 mg 2 volte al giorno per 10 giorni o 400 mg 2 volte al giorno per 5-8 giorni. Le donne devono prescrivere inoltre metronidazolo sotto forma di supposte o compresse vaginali. Se necessario, è possibile ripetere il corso del trattamento o aumentare la dose a 0,75-1 g / giorno. Tra i corsi, è necessario fare una pausa di 3-4 settimane con ripetuti test di laboratorio di controllo. Un regime terapeutico alternativo è la nomina di 2 g una volta al paziente e al suo partner sessuale.

Bambini 2-5 anni - 250 mg / giorno; 5-10 anni - 250-375 mg / giorno, oltre 10 anni - 500 mg / giorno. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2 dosi. Il corso del trattamento è di 10 giorni.

Con giardiasi - 500 mg 2 volte al giorno per 5-7 giorni.

Bambini di età inferiore a 1 anno - 125 mg / giorno, 2-4 anni - 250 mg / giorno, 5-8 anni - 375 mg / giorno, oltre 8 anni - 500 mg / giorno (in 2 dosi divise). Il corso del trattamento è di 5 giorni.

Con giardiasi - 15 mg / kg / giorno in 3 dosi divise per 5 giorni.

Adulti: con amebiasi asintomatica (se viene rilevata una cisti), la dose giornaliera è di 1-1,5 g (500 mg 2-3 volte al giorno) per 5-7 giorni.

Nell'amebiasi cronica, la dose giornaliera è di 1,5 g in 3 dosi per 5-10 giorni, nella dissenteria amebica acuta - 2,25 g in 3 dosi fino alla scomparsa dei sintomi.

Con l'ascesso epatico, la dose massima giornaliera è di 2,5 g in 1 o 2-3 dosi, per 3-5 giorni, in combinazione con antibiotici (tetracicline) e altri metodi di terapia.

Bambini 1-3 anni - 1/4 dose adulto, 3-7 anni - 1/3 dose adulto, 7-10 anni - 1/2 dose adulto.

Con balantidiasi - 750 mg 3 volte al giorno per 5-6 giorni.

Per la stomatite ulcerosa, agli adulti vengono prescritti 500 mg 2 volte al giorno per 3-5 giorni; in questo caso il farmaco non è indicato per i bambini.

Con colite pseudomembranosa - 500 mg 3-4 volte al giorno.

Per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori - 500 mg 3 volte al giorno per 7 giorni (come parte di una terapia di combinazione, ad esempio una combinazione di samoxicillina 2,25 g / giorno).

Quando si tratta l'infezione anaerobica, la dose massima giornaliera è di 1,5-2 g.

Nel trattamento dell'alcolismo cronico, vengono prescritti 500 mg / die per un periodo fino a 6 (non di più) mesi.

Per la prevenzione delle complicanze infettive - 750-1500 mg / die in 3 dosi 3-4 giorni prima dell'intervento o una volta 1 g il primo giorno dopo l'intervento. 1-2 giorni dopo l'intervento chirurgico (quando la somministrazione orale è già consentita) - 750 mg / giorno per 7 giorni.

In caso di funzione renale gravemente compromessa (CC inferiore a 10 ml / min), la dose giornaliera deve essere dimezzata.

Sospensione orale

Infezioni batteriche anaerobiche: bambini - 7 mg / kg ogni 8 ore, il corso del trattamento è di 7-10 giorni; giardiasi: bambini 2-5 anni - 200 mg / giorno, 5-10 anni - 300 mg / giorno, 10-15 anni - 400 mg / giorno. La durata del trattamento per la giardiasi è di 5 giorni. Il corso del trattamento può essere ripetuto dopo 10-15 giorni.

Metronidazolo. Parenterale Adulti e bambini sopra i 12 anni a una dose iniziale di 0,5-1 g flebo endovenoso (durata dell'infusione - 30-40 minuti), quindi ogni 8 ore, 500 mg a una velocità di 5 ml / min. Con buona tolleranza, dopo le prime 2-3 infusioni, passano alla somministrazione a getto. Il corso del trattamento è di 7 giorni. Se necessario, la somministrazione endovenosa viene continuata per un tempo più lungo. La dose massima giornaliera è di 4 g Secondo le indicazioni, si passa a un'assunzione di mantenimento in una dose di 400 mg 3 volte al giorno. I bambini di età inferiore ai 12 anni sono prescritti secondo lo stesso schema in una singola dose - 7,5 mg / kg.

Con le malattie settiche purulente, di solito viene eseguito 1 ciclo di trattamento.

A scopo profilattico, agli adulti e ai bambini di età superiore ai 12 anni viene prescritta una flebo endovenosa, 0,5-1 g alla vigilia dell'operazione, il giorno dell'operazione e il giorno successivo - 1,5 g / giorno (500 mg ogni 8 ore). Dopo 1-2 giorni, passano alla terapia di supporto interna. Per i pazienti con insufficienza renale cronica e CC inferiore a 30 ml / min e / o insufficienza epatica, la dose massima giornaliera non è superiore a 1 g, la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno.

Come farmaco radiosensibilizzante, il gocciolamento endovenoso viene somministrato alla velocità di 160 mg / kg o 4-6 g / m2 di superficie corporea 0,5-1 ore prima dell'inizio dell'irradiazione. Applicare prima di ogni sessione di irradiazione per 1-2 settimane. Durante il restante periodo di radioterapia, il metronidazolo non viene utilizzato. La dose singola massima non deve superare i 10 g, la dose del corso - 60 g Per alleviare l'intossicazione causata dalle radiazioni, viene utilizzata l'iniezione a goccia di una soluzione di destrosio al 5%, Gemodez o una soluzione di NaCl allo 0,9%.

Per il cancro della cervice e del corpo dell'utero, cancro della pelle, viene utilizzato sotto forma di applicazioni locali (3 g vengono sciolti in una soluzione di DMSO al 10%), i tamponi vengono inumiditi, che vengono applicati localmente, 1,5-2 ore prima dell'irradiazione). In caso di scarsa regressione del tumore, le applicazioni vengono eseguite durante l'intero corso della radioterapia. Con dinamiche positive di pulizia del tumore dalla necrosi - durante le prime 2 settimane di trattamento.

Effetti collaterali

• Dall'apparato digerente: diarrea, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, coliche intestinali, costipazione, sapore "metallico" in bocca, secchezza delle fauci, glossite, stomatite, pancreatite.
• Dal sistema nervoso: vertigini, ridotta coordinazione dei movimenti, atassia, confusione, irritabilità, depressione, aumento dell'eccitabilità, debolezza, insonnia, mal di testa, convulsioni, allucinazioni, neuropatia periferica.
• Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, arrossamento della pelle, congestione nasale, febbre, artralgia.
• Dal sistema urinario: disuria, cistite, poliuria, incontinenza urinaria, candidosi, colorazione rosso-marrone delle urine.
• Reazioni locali: tromboflebite (dolore, iperemia o gonfiore nel sito di iniezione).
• Altri: neutropenia, leucopenia, appiattimento dell'onda T sull'ECG.

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, l'etanolo è controindicato (possono svilupparsi reazioni simili al disulfiram: dolore addominale di natura spastica, nausea, vomito, mal di testa, rossore improvviso del viso).

In combinazione con amoxicillina, non è raccomandato per l'uso in pazienti di età inferiore a 18 anni.

Con una terapia prolungata, è necessario controllare il quadro ematico.

Con la leucopenia, la possibilità di continuare il trattamento dipende dal rischio di sviluppare un processo infettivo.

La comparsa di atassia, vertigini e qualsiasi altro deterioramento dello stato neurologico dei pazienti richiede l'interruzione del trattamento.

Può immobilizzare i treponemi e portare a falsi positivi al test di Nelson.

Il metronidazolo colora di scuro l'urina.

Quando si tratta la vaginite da Trichomonas nelle donne e l'uretrite da Trichomonas negli uomini, è necessario astenersi dall'attività sessuale. Il trattamento simultaneo dei partner sessuali è obbligatorio. Il trattamento non si interrompe durante le mestruazioni. Dopo la terapia per la tricomoniasi, i test di controllo devono essere eseguiti per 3 cicli successivi prima e dopo le mestruazioni.

Dopo il trattamento della giardiasi, se i sintomi persistono, devono essere eseguiti 3 esami delle feci dopo 3-4 settimane a intervalli di diversi giorni (in alcuni pazienti trattati con successo, l'intolleranza al lattosio causata dall'invasione può persistere per diverse settimane o mesi, simile ai sintomi della giardiasi).

Se necessario, la nomina del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Metronidazolo - Restrizioni d'uso

Malattie del fegato (è possibile il cumulo), reni, sistema nervoso centrale, gravidanza (II - III trimestri).

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato nel primo trimestre di gravidanza, nei trimestri II-III - con cautela (il metronidazolo passa attraverso la placenta).

Categoria di azione FDA sul feto - B.

Interazione del metronidazolo con altri farmaci

Rafforza l'azione degli anticoagulanti indiretti, che porta ad un aumento del tempo di formazione della protrombina.

Simile al disulfiram, provoca intolleranza all'etanolo.

L'uso simultaneo di metronidazolo con disulfiram può portare allo sviluppo di vari sintomi neurologici (l'intervallo tra gli appuntamenti è di almeno 2 settimane).

Il metronidazolo per somministrazione endovenosa non è raccomandato per essere miscelato con altri farmaci.

La cimetidina inibisce il metabolismo del metronidazolo, che può portare ad un aumento della sua concentrazione nel siero del sangue e ad un aumento del rischio di effetti collaterali.

La somministrazione contemporanea di farmaci che stimolano gli enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato (fenobarbital, fenitoina) può accelerare l'eliminazione del metronidazolo, con conseguente diminuzione della sua concentrazione plasmatica.

Con la somministrazione simultanea di metronidazolo con preparati di litio, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma può aumentare e lo sviluppo di sintomi di intossicazione.

Non è raccomandato combinare il trattamento con metronidazolo con miorilassanti non depolarizzanti (bromuro di vecuronio).

I sulfonamidi aumentano l'effetto antimicrobico del metronidazolo.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile su prescrizione.

Metronidazolo - Condizioni e termini di conservazione

Elenco B. Il farmaco viene conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C. Il periodo di validità è di 2 anni. Si consiglia di utilizzare prima della data di scadenza indicata sulla confezione.

• Vormil: istruzioni per l'uso, metodi di applicazione
• Antiglist forte: composizione, indicazioni, istruzioni, prezzo
• Aldazol: istruzioni per l'uso del farmaco, analoghi

• https://www.webapteka.ru/drugbase/name4018_desc1461.html
• https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_756.htm